Benzbromarone CAS#3562-84-3
Numero CAS:3562-84-3
Formula chimica: C17H12Br2O3
Sinonimi:
LABOTEST-BB LT00134669
BENZBROMARONE
(3,5-Dibromo-4-idrossifenil)(2-etil-1-benzofuran-3-il)metanone
Quantità minima d'ordine (MOQ):1 FCL (carico completo di container)
Aspetto:Solido bianco
Benzbromarone CAS#3562-84-3
Il benzbromarone, un inibitore non competitivo della xantina ossidasi, è un potente farmaco uricosurico utilizzato nel trattamento della gotta.
Il benzbromarone è un derivato del benzofurano chimicamente correlato all'amiodarone. Aumenta l'escrezione di acido urico inibendone in modo non specifico il riassorbimento tubulare.
Viene utilizzato nei pazienti affetti da disturbi venosi per prevenire, rallentare o invertire le alterazioni degenerative varicose della parete vascolare.
Il benzbromarone causa diarrea (3-4% dei pazienti), calcoli di urato e ossalato, sabbia urinaria, coliche renali e allergia in un piccolo numero di pazienti. È stato descritto un danno epatico, che si risolve dopo la sospensione del trattamento (SEDA-18,108).
Proprietà chimiche del benzomarone |
Punto di fusione |
151° |
Punto di ebollizione |
514,1±50,0 °C (previsto) |
densità |
1,6211 (stima approssimativa) |
indice di rifrazione |
1,6010 (stima) |
temperatura di conservazione. |
Atmosfera inerte, 2-8 °C |
solubilità |
Praticamente insolubile in acqua, facilmente solubile in acetone e in diclorometano, scarsamente solubile in etanolo (96%). |
pka |
4,66±0,25 (Previsto) |
modulo |
Solido |
colore |
Da bianco a giallo chiaro |
Merck |
14.1065 |
Applicazione principale |
medicina legale e tossicologia |
InChI |
InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
InChiKey |
WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
SORRISI |
C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
Riferimento al database CAS |
3562-84-3 (Riferimento al database CAS) |
Sistema di registrazione delle sostanze dell'EPA |
Metanone, (3,5-dibromo-4-idrossifenil)(2-etil-3-benzofuranile)- (3562-84-3) |
Informazioni sulla sicurezza |
Codici di pericolo |
Xn |
Dichiarazioni di rischio |
22 |
Dichiarazioni di sicurezza |
36 |
RIDADR |
UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germania |
3 |
RTECS |
OB1804200 |
TSCA |
Elencato nel TSCA |
Codice HS |
2932,997000 |
Classe di rischio |
6.1(b) |
Gruppo di imballaggio |
III |
Classe di archiviazione |
6.1C - Combustibile, tossico acuto Cat.3 |
Classificazioni dei pericoli |
Tossicità acuta 3 Orale |
Tossicità |
LD50 orale nel ratto: 248 mg/kg |
Applicazione del prodotto Benzbromarone CAS#3562-84-3
Il benzbromarone è un derivato del benzofurano che, secondo studi condotti su animali e sull'uomo, riduce i livelli sierici di acido urico. In soggetti normali e iperuricemici, il benzbromarone ha ridotto i livelli sierici di acido urico di un terzo o della metà. Rispetto ad altri farmaci ipouricemizzanti, 80 mg di benzbromarone micronizzato o 100 mg di benzbromarone non micronizzato hanno mostrato un'attività ipouricemizzante equivalente a quella di 1-1,5 g di probenecid o 400-800 mg di sulfinpirazone.
Il meccanismo d'azione ipouricemizzante del benzbromarone sembra essere attribuibile alla sua attività uricosurica. Nei ratti, il benzbromarone ha inibito il riassorbimento di urato nei tubuli prossimali quando somministrato per via endovenosa alla dose di 10 mg/kg. In preparazioni di fegato isolato di ratto, il benzbromarone inibisce la xantina ossidasi in vitro, ma non in vivo. Nell'uomo, questo composto inibisce solo debolmente la xantina ossidasi e non è stato osservato alcun aumento dell'escrezione urinaria di xantina o ipoxantina. Dopo somministrazione orale, circa il 50% del benzbromarone viene assorbito. Il farmaco subisce un'estesa deidroalogenazione nel fegato ed è escreto principalmente nella bile e nelle feci. Per il controllo della gotta, la dose terapeutica abituale è di 100-200 mg al giorno. Il benzbromarone ha pochi effetti collaterali ed è generalmente ben tollerato.
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