Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Numero CAS:941678-49-5
Formula chimica:C17H18N6
Sinonimi:

(betaR)-beta-Ciclopentil-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazolo-1-propanenitrile
(3R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanenitrile
Roxolitinib

Aspetto:Polvere bianca

Quantità minima d'ordine (MOQ):1 FCL (carico completo di container)

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Dettagli del prodotto

Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Nel novembre 2011, la FDA statunitense ha approvato ruxolitinib (INCB018424) per il trattamento di pazienti affetti da mielofibrosi a rischio intermedio o elevato. Ruxolitinib è un inibitore competitivo dell'ATP di JAK1 e JAK2 (IC50 rispettivamente di 3,3±1,2 nM e 2,8±1,2 nM) e l'inibizione si verifica indipendentemente dallo stato mutazionale di JAK2V617F. Ruxolitinib è un inibitore moderatamente potente della chinasi JAK correlata, TYK2 (IC50=19±3,2 nM), ma è selettivo nei confronti di JAK3 (IC50=428±243 nM). È risultato inoltre selettivo nei confronti di un pannello di altre 26 chinasi a concentrazioni circa 100 volte superiori all'IC50 di JAK1 e JAK2. L'inibizione di JAK1 e JAK2 riduce l'attività della via di segnalazione JAK-STAT (trasduttore di segnale e attivatore della trascrizione), inibendo la mieloproliferazione, inducendo l'apoptosi e riducendo i livelli plasmatici di numerose citochine.

Proprietà chimiche del ruxolinib

Punto di fusione	84-89°C
densità	1.40
temperatura di conservazione.	-20°
solubilità	Solubile in DMSO (fino a 28 mg/ml) o in etanolo (fino a 15 mg/ml con riscaldamento).
modulo	Polvere bianca.
pka	11,63±0,50 (Previsto)
colore	Bianco
Stabilità:	Stabile per 1 anno dalla data di acquisto nella forma in cui viene fornito. Le soluzioni in DMSO o etanolo possono essere conservate a -20 °C per un massimo di 3 mesi.
InChI	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChiKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
SORRISI	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
Riferimento al database CAS	941678-49-5

Informazioni sulla sicurezza

Codice HS	29335990
Dati sulle sostanze pericolose	941678-49-5 (Dati sulle sostanze pericolose)

Applicazione del prodotto Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Le Janus chinasi (JAK) sono tirosin chinasi citoplasmatiche necessarie per attivare la segnalazione di alcune citochine e recettori dei fattori di crescita. Una mutazione di fusione del gene JAK2, JAK2V617F, che causa un'attivazione incontrollata di vari fattori di crescita e citochine, è stata collegata a neoplasie mieloproliferative (MPN), tra cui la policitemia vera, la trombocitemia essenziale e la mielofibrosi primaria. Il ruxolitinib è un potente mimetico dell'ATP che inibisce sia JAK1 che JAK2 con valori di IC50 rispettivamente di 2,7 e 4,5 nM ed è relativamente meno selettivo per JAK3 (IC50 = 322 nM). È in grado di bloccare la segnalazione dell'interleuchina-6 (IL-6) (IC50 = 281 nM) e la proliferazione delle cellule Ba/F3 JAK2V617F+ (IC50 = 127 nM). Nelle colture primarie, il ruxolitinib sopprime preferenzialmente la formazione di colonie di progenitori eritroidi da pazienti con policitemia vera JAK2V617F+ (IC50 = 67 nM) rispetto a donatori sani (IC50 > 400 nM). In un modello murino di MPN JAK2V617F+, 90 mg/kg di ruxolitinib hanno ridotto la splenomegalia, diminuito i livelli circolanti di IL-6 e TNF-α, eliminato le cellule neoplastiche e prolungato la sopravvivenza degli animali trattati. [Cayman Chemical]

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Gardenia gialla #94238-00-3